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Mecanismo de Ação do Ácido Retinóico


Postado em 20/09/2018

Tags: ácido retinóico alfa-hidroxiácido transcrição nuclear queratinócitos fibroblastos RAR RXR peeling peeling quimico farmácia despigmentante farmacologia antioxidante acido estética


        Apesar de receber o nome ácido, o ácido retinóico, não atua como os demais alfa-hidroxiácido, como o glicólico, mandélico e lático. Estes ácidos atuam por ação descamativa, pois diminuem o pH da pele, fazendo com que os corneócitos se desagreguem e descamem.

                                        

                                     Figura 01: Fórmula estrutural plana do ácido retinoico

        O ácido retinóico tem ação como um fator de transcrição nuclear, agindo no núcleo das células da pele, queratinócitos e fibroblastos, promovendo a sua proliferação e consequente aumento da renovação celular.

         Acredita-se que o mecanismo de ação dos retinóides ocorre por meio da modulação da atividade de receptores nucleares da família dos receptores esteroides conhecidos como receptores retinóides (subfamílias RAR e RXR). No entanto, devido a sua propriedade de alterar o estado redox da célula, os retinóides podem induzir outros efeitos em nível celular alterando processos de morte ou sobrevivência. Foi observado, em estudos anteriores, que retinol e derivados podem atuar como antioxidantes ou pró-oxidantes em diferentes condições, influenciando diversos processos de sinalização celular.

         Os retinóides têm efeito direto e indireto sobre a transcrição gênica. Seus efeitos diretos são mediados pelos elementos de resposta na região promotora dos genes-alvo.

         Há vários elementos de resposta na região promotora dos genes-alvo de retinóides, que induzem, assim, os efeitos pleiotrópicos do AR. O AR pode antagonizar os efeitos de fatores de transcrição nucleares, como os fatores oncogênicos AP1 e NF-IL6, que aparecem ativos em condições de hiperproliferação e inflamação, determinando seus efeitos indiretos.

         A ativação e repressão gênicas induzidas pelos retinóides modificam vários passos metabólicos, que incluem a proliferação e diferenciação celulares, a inflamação e atividade de glândulas sebáceas.

         A existência de vários tipos de receptores retinóicos significa que os efeitos farmacológicos dos diferentes retinóides variam com a seletividade dos receptores. O tipo predominante de receptor RAR expresso na epiderme humana é o RARγ, sugerindo que este seja o principal mediador da ação do ácido retinóico sobre a pele.

         Assim, o ácido retinóico é bastante utilizado para o tratamento dermatológico, porém, seu mecanismo de ação sobre a epiderme não está bem esclarecido e grande parte das informações foram obtidas de estudos in vitro.

 

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edna disse: Data: 2019-06-11 - Hora: 14:15:37

oi



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